Toremifeentsitraadi pulber (Fareston)

Kirjeldus

Toremifeen (tuntud ka kaubamärgi ja kaubanime Fareston all) kuulub ravimite kategooriasse, perekonda ja klassi, mida tuntakse SERM-idena (selektiivsed östrogeeni retseptori modulaatorid). SERM-id kuuluvad veelgi laiemasse ravimite kategooriasse, mida tuntakse antiöstrogeenidena, ja SERM-ide sugulasperekond (mis kuuluvad ka antiöstrogeenide alla) on aromataasi inhibiitorid, mida tavaliselt nimetatakse AI-deks. SERM-id hõlmavad selliseid ühendeid nagu toremifeen, Nolvadex (tamoksifeen) ja Clomid (klomifeentsitraat). Aromataasi inhibiitorid (AI) hõlmavad selliseid ühendeid nagu Arimidex (Anastrosool), Aromasin (Exemestane) ja Letrosool (Femara). Kuigi need kaks kuuluvad antiöstrogeenide kategooriasse, on need mõlemad alamkategooriad, mis jagunevad oma perekondadeks, kuna SERM-id ja AI-d erinevad suuresti nende toimemehhanismide poolest inimkehas seoses sellega, kuidas nad östrogeeni kontrollivad või blokeerivad. Eelnevatel aastakümnetel on olnud palju arusaamatusi ja väärarusaamu selle kohta, mida igaüks neist teeb, ning seda tuleks enne Toremifeeni kirjeldamist alati lugejale selgitada. SERM-id on tõelised östrogeeniblokaatorid, AI-d aga mitte. SERM-id blokeerivad östrogeeni aktiivsust nende sihtretseptorite kohtades erinevates kudedes (peamiselt rinnakoes) ja nad seostuvad nende kudede östrogeeniretseptoritega tugevamalt kui östrogeen ise, võttes tõhusalt koha, mida östrogeen tavaliselt teeks. SERM-id jäävad seotuks retseptori saidiga ja jäävad inertseks (nad ei aktiveeri retseptoreid ega teosta mingeid toiminguid). Selle tulemuseks on östrogeeni võimetus nende retseptoritega seonduda (kuna SERM on need juba hõivatud). Kuigi SERM-id blokeerivad östrogeenset aktiivsust teatud retseptori saitidel, võivad SERM-id toimida ja toimivad ka ise östrogeenidena teistes kehakudedes (näiteks maksas, mis võib olla kasulik) ka ise östrogeenidena. Seda nimetatakse östrogeeni agonistiks ja östrogeeni antagonistiks. Igal juhul ei aita SERM-id vähendada östrogeeni üldist tsirkuleerivat vereplasma taset kehas – nad lihtsalt blokeerivad selle aktiivsust teatud kudedes. Aromataasi inhibiitorid (AI) on selle asemel ühendid, mis vähendavad kehas ringleva östrogeeni kogutaset, seondudes ensüümiga, mis vastutab androgeenide östrogeeniks muutmise (aromatiseerimise) eest. Seda ensüümi nimetatakse aromataasiks. AI-d on aromataasi ensüümi substraadina atraktiivsemad kui aromataasi ensüümi traditsioonilised substraadi sihtmärgid, milleks on androgeenid (nt testosteroon). Tulemuseks on see, et aromataasi ensüüm on hõivatud AI-ga ja seetõttu ei saa ta androgeenidega keemilistes reaktsioonides osaleda. Selle tulemuseks on võimetus östrogeeni toota selle algallikas ja seetõttu väheneb östrogeeni tase tervikuna organismis.

Toremifeeni omadused

Seda on juba käsitletud, et toremifeen on SERM ja see blokeerib östrogeeni erinevates retseptorites keha teatud kudedes (eriti rinnakoes). Võhiku selgitusena näib, et toremifeen on "võlts" östrogeen, mis hõivab rinnakoe östrogeeni retseptoreid. Nende retseptoritega, mis on hõivatud Toremifeeni poolt, ei saa tõeline östrogeen seal oma ülesandeid täita. Toremifeen ei vähenda östrogeeni üldsisaldust vereplasmas. Lisaks sellele, et see on antagonistlik rinnakoe östrogeeniretseptorite suhtes, on see antagonistlik ka hüpotalamuse östrogeeni suhtes (see paneb hüpotalamuse põhimõtteliselt mõtlema, et kehas ringleb vähe või üldse mitte östrogeeni taset, mistõttu see suurendab selle tootmist. testosterooni, et see saaks kasutada aromatiseerimist nende tasemete taastamiseks See tähendab, et kuigi toremifeen toimib rinnakoes ja hüpotalamuses östrogeenina, toimib see maksa östrogeenina. Sellel võib olla kasulik mõju, eriti anaboolsete steroidide tsükli ajal kolesteroolitaseme nihutamine soodsamasse vahemikku.

Kuigi toremifeen on Nolvadexiga tihedalt seotud, erineb see teistes avastatud aspektides (mõned head ja mõned halvad) üsna palju. Võrreldes Nolvadexiga on esimene probleem, mida tuleb täheldada, paljude kasvav mure Nolvadexi kantserogeense mõju pärast maksakoele. Tuleb mõista, et neid toimeid on täheldatud väga pikaajalisel kasutamisel ja et see ei tohiks olla probleem väga lühiajalise kasutamisega, millega kulturistid ja sportlased tegelevad, kuid mõne jaoks peaks olema lohutav teadmine, et toremifeen vähendab maksa. toksilise/kantserogeense toimega kui Nolvadexil, kuid inimesed peaksid siiski olema teadlikud, et kuna toremifeen on endiselt Nolvadexi analoog, avaldab see endiselt paljusid seotud toksilise toimega maksale.

Samuti on kliinilisi tõendeid selle kohta, et toremifeen võib avaldada eelist teiste SERM-ide, nagu Nolvadex, ees tänu võimele mitte ainult pärssida rinnakoe kasvu, vaid ka rinnavähiga patsientidel rinnakoe ja kasvajarakkude apoptoosi (või programmeeritud rakusurma). See on väga paljutõotav tõendusmaterjal ja teave, kuid tuleb mõista, et sageli reageerivad rinnavähiga patsiendid erinevatele ravimitele väga erinevalt kui terved inimesed. Kuid see peaks andma tõendeid selle kohta, et toremifeen võib lisaks selle kasvu peatamisele ja ennetamisele väga hästi hävitada günekomastia kude. Toremifeen (Fareston) on samuti näidanud võimet vähendada prolaktiini taset kehas 300 mg päevas 8 nädala pärast. See on väga meeldiv teave, kuna vajadusel võib toremifeeni kasutada prolaktiinivastase ravimina. Siiski on võimalik, et see võib esineda ainult rinnavähiga patsientidel.

Toremifeenil on siiski mõned negatiivsed küljed ja omadused. Esiteks ja võib-olla kõige olulisem on Tore negatiivne mõju SHBG (suguhormooni siduva globuliini) tasemele kehas, kus kliinilised uuringud on näidanud, et kuigi toremifeen võib stimuleerida ja stimuleerib testosterooni loomulikku endogeenset tootmist (mis on postide jaoks hea). -tsükliteraapia – PCT), tõstab see tegelikult SHBG taset organismis. Kulturistile, sportlasele ja anaboolsete steroidide kasutajale tähendab see seda, et SHBG tõus tähendab, et kehas on vähem vaba testosterooni. SHBG on valk, mis seondub suguhormoonidega, nagu testosteroon, ja muudab selle sellega seondumise ajal passiivseks, pannes tegelikult testosterooni (või teiste SHBG-le vastuvõtlike androgeenide ja suguhormoonide) "käeraudadesse". Tulemuseks on see, et hormoon, millega see seondub (antud juhul testosteroon), hakkab lihtsalt ringluses hõljuma ja ei suuda oma tööd teha (vaba vs. seotud testosteroon). Seetõttu ei ole SHBG tõus eriti hea tsüklijärgseks taastumiseks ega jõudluse parandamiseks tsükli ajal, mis võib vähendada toremifeeni potentsiaali taastumisühendina PCT (tsüklijärgse ravi) ajal. Võrdluseks ei ole tõestatud, et Nolvadexil oleks SHBG-le seda mõju enam kui viie aastakümne jooksul kestnud ja uuritud (võrreldes Toremifeeni vähem kui pooleteise kümnendi pikkuse uurimise ja kasutamisega).

Lisaks on toremifeen näidanud end sel eesmärgil HPTA (hüpotalamuse hüpofüüsi munandi telje) funktsiooni taastamise osakonnas vähem tõhusana kui Nolvadex. Selles uuringus suurendas 20 mg tamoksifeeni (Nolvadex) päevas 8 nädala jooksul LH (luteiniseeriva hormooni) taset 70%, mille tulemusena suurenes testosterooni tase 71%. Võrdluseks, sama aja jooksul 60 mg päevas manustatud toremifeeni tulemuseks oli LH taseme tõus ainult 25% ja testosterooni taseme tõus 42%. Oluline on siiski märkida, et 60 mg toremifeeni päevas peetakse sel eesmärgil väiksemaks annuseks, kuid see peaks siiski selgelt rõhutama tõsiasja, et Nolvadex on sellel eesmärgil kõigist kolmest SERM-ist kõige tugevam ja tõhusam SERM. HPTA funktsiooni positiivse mõju esilekutsumiseks on vaja neist kõigist madalaimat annust. Lisateavet sobivate annuste kohta käsitletakse selle profiili jaotises Toremifene Dosage.

Kuidas toremifeen toimib

Toremifeenon selektiivne östrogeeni retseptori modulaator (SERM), mis sarnaneb tamoksifeeniga. Seda kasutatakse peamiselt hormoonretseptor-positiivse rinnavähi ravis. See toimib järgmiselt.

Kuidas toremifeen toimib:

Östrogeeni retseptorite blokeerimine:

Takistab östrogeeni toimet:Toremifeen konkureerib östrogeeniga seondumisel rinnavähirakkude östrogeeniretseptoritega. Blokeerides neid retseptoreid, takistab see östrogeeni kinnitumist vähirakkudele, mis on ülioluline, kuna östrogeen võib soodustada teatud tüüpi rinnavähirakkude (östrogeeniretseptor-positiivsete) kasvu.

Östrogeenivastased toimed rinnakoes:

Inhibeerib kasvaja kasvu:Rinnakoes toimib toremifeen antiöstrogeenina, vähendades östrogeeni stimuleerivat toimet vähirakkudele. See aitab aeglustada või peatada östrogeenist sõltuvate kasvajate kasvu.

Osaline östrogeeni aktiivsus teistes kudedes:

Luu ja lipiidide eelised:Mõnedes teistes kudedes, nagu luus ja maksas, võib toremifeen toimida sarnaselt östrogeeniga. See aitab säilitada luutihedust ja võib avaldada positiivset mõju kolesteroolitasemele, pakkudes mõningast kaitset osteoporoosi ja südamehaiguste eest, eriti postmenopausis naistel.

Adjuvantravi:

Kasutatakse pärast operatsiooni või kiiritusravi:Toremifeeni kasutatakse sageli adjuvantravina pärast operatsiooni või kiiritust, et vähendada vähi kordumise riski hormoonretseptor-positiivsetel rinnavähiga patsientidel.

Kokkuvõte:

Toremifeen blokeerib östrogeeni mõju rinnavähirakkudele, aidates aeglustada või peatada östrogeenitundlike kasvajate kasvu. See toimib rinnakoes antiöstrogeenina, kuid sellel võib olla kasulik östrogeenilaadne toime luudele ja kolesterooli metabolismile.

Toremifeeni kõrvaltoimed:

Toremifeen on ühend, mida enamik inimesi, eriti isasloomi, hästi taluvad. Toremifeeni kõige raskematest kõrvaltoimetest kipuvad teatama naised, eriti naissoost rinnavähiga patsiendid, kellele see ravim oli algselt ette nähtud ja ette nähtud. Põhjus, miks Toremifeeni kõrvaltoimeid naistele võib pidada karmimaks või hullemaks, on tingitud asjaolust, et toremifeeni östrogeeni agonisti/antagonisti omadused mõjutavad naisi väga erineval viisil kui mehi, kuna meeste ja meeste endokriinsüsteemi dünaamikas on lihtne erinevus. naised. Ainuüksi tõsiasja tõttu, et naistel on kõrgem östrogeeni tase kui meestel (ja nende keha sõltub sellest olemuselt rohkem füsioloogiliselt), on toremifeeni ja selle kõrvaltoimete tagajärjed naistele suuremad kui meestel. See on põhjus, miks toremifeeni kõrvaltoimed naistele hõlmavad järgmisi asju: kõhu- või kõhuvalu, ärevus, tupevooluse muutus, segasus, pearinglus või peapööritus, kuumahood, tupeverejooks, äärmine väsimus ja muud naisekesksed kõrvaltoimed. . Enamikku neist Toremifene'i kõrvaltoimetest ei koge mehed sugudevaheliste hormonaalsete erinevuste tõttu.

Kliinilistes uuringutes naissoost rinnavähiga patsientidel loetleti järgmised toremifeeni kõrvaltoimed (esinemise ja sageduse järjekorras kõige kogenumatest kuni kõige vähem kogenud): pearinglus, kuumahood, higistamine, maksaensüümide aktiivsuse tõus, iiveldus, eritis tupest, turse, oksendamine ja tupest. verejooks. Kliinilistes uuringutes, kus uuritavatena kasutati naissoost rinnavähiga patsiente, on leitud palju harvemad toremifeeni kõrvaltoimed: lihaste jäikus, kollatõbi, hingamisraskused (õhupuudus), kõhukinnisus, sügelus, anoreksia, lihasjõu kaotus, depressioon, treemor ja nägemishäired. . Pange tähele, et veel kord needToremifeen pool mõjusidon peaaegu eranditult seotud naistega ja meestel ei esine peaaegu kunagi.

Anaboolsete steroidide puhul, kes kasutavad kulturistid ja sportlased (kes kipuvad olema peaaegu kõik mehed), on teatatud väga vähestest negatiivsetest või ebasoodsatest kõrvalmõjudest. See teebki Toremifeeni anaboolsete steroidide kasutajate seas kõrgelt hinnatud ja ihaldatavaks, kuna paljud kasutajad ei ole teatanud peaaegu üldse kõrvaltoimete esinemisest. Mõned kasutajad võivad teatada meeleolu muutustest (tingituna selle östrogeeni agonistist/antagonistlikust aktiivsusest organismis) ja positiivsest mõjust libiidole (tõenäoliselt selle positiivse mõju tõttu testosterooni tootmisele). Mõned kasutajad on teatanud ka libiido langusest toremifeeni kasutamisel, mis võib olla tingitud selle SHBG-d suurendavatest omadustest, mis põhjustab vähem aktiivse vaba testosterooni ringlemist kehas. Paljud kasutajad on anekdootlikult teatanud meeleolumuutustest, mis kestavad vaid esimesed kasutuspäevad, enne kui normaliseeruvad.

Selle kohta kipub olema märkimisväärne kliiniliste andmete puudumineToremifeenkõrvaltoimed meestel ja anaboolsete steroidide kasutajatel. Põhjus on selles, et toremifeen on ainult umbes 16-aastane ja suurem osa selle kasutamise ajast on olnud ainult naiste rinnavähi ravi kliinilises keskkonnas. Seetõttu on ainsad praegused andmed Toremifeeni kõrvaltoimete kohta anaboolsete steroidide meessoost kasutajatel anekdootiliste andmete ja kasutajate erinevate kogemuste kujul.

Toremifeeni manustamine ja annused:

Rinnavähi raviks kasutatakse toremifeeni annustes 60 mg päevas. Nii naistele kui ka meestele võib määrata Farestoni (toremifeeni), mis aitab vältida vähirakkude vohamist rinnakudedes. Toremifeeni manustatakse tavaliselt 1 aasta, kuid see võib kesta kuni 2-3 aastani, kui remissiooni ei täheldata või vähkkasvaja juha- ja näärmevähkkudede vähenemist.

Steroidide kasutajad ja kulturistid saavad toremifeeni kasutada günekomastia vältimiseks, kuna see blokeerib östrogeeniretseptori (ER) rinnakoes. Kui manustatakse testosteroonil põhinevaid anaboolseid steroide, suureneb ringleva östrogeeni tase, mis põhjustab östorgeeniga seotud kõrvaltoimete ilmnemist. Toremifeeni soovitatakse kasutada 30-60mg päevas, kuid paljud valivad Nolvadexi (tamoksifeentsitraadi) selle odavama ja tõhusa alternatiivina.

Steroidide kasutaja peaks kõigepealt kontrollima kõrget östrogeeni taset aromataasi inhibiitori (AI) kasutamisega, mitte blokeerima östrogeeni. Östrogeeni blokeerimist peetakse AI-ravi viimaseks abinõuks, millest ei piisa. Kui kasutatakse mitut androgeeni, näiteks testosterooni enantahte, dianabol ja deka-duraboliin, võib olla vajalik AI ja SERM nagu toremifeen.

Toremifeen on tõhus tsüklijärgse ravi (PCT) aine, kuid mitte nii võimas kui tamoksifeen (Nolvadex) võrreldavates uuringutes. Toremifeeni peetakse aga teise põlvkonna SERM-iks ja Nolvadexi ohutumaks alternatiiviks, mis põhjustab sageli vähem kahjulikke kõrvalmõjusid. Soovitatav on Toremifene’i annus 120 mg esimesel nädalal, millele järgneb 60 mg päevas 5 nädala jooksul tsüklijärgseks madala testosteroonisisalduse sümptomite raviks.

Meie eelised

1. Kvaliteet: meie professionaalsed töötajad kontrollivad iga eset rangelt ja saavad ISO sertifikaadi.
2. Hind: palju madalam kui meie eakaaslastel, kuna oleme tehas. Suure tellimuse tegemisel antakse allahindlust.
3. Kohaletoimetamine: meil on piisav varu, et saaksime tarnida 24 tunni jooksul pärast makse sooritamist.
4. Täiuslik ümbersaatmise poliitika on loodud selleks, et kaitsta klientide maksimaalset mahtuvust ja vähendada võimalikke kadusid.
5. Hea müügijärgne teenindus: jälgige alati oma paki olekut kuni kohaletoimetamiseni ja anname endast parima, et lahendada klientide probleeme
6. Peamised tooted: töötlemata steroidid, inimese kasvuhormoon, pooltooted, kulturismipeptiidid, SARM-i toorained, anaboolsed steroidid