Mesterolone on olnud spordi- ja fitnessitööstuses juba mõnda aastat, selle ilmumine algas 1960. aastate alguses. Algselt ei olnud see suunatud kulturistidele ega fitnessihuvilistele. Selle loomine oli mõeldud meditsiiniliseks kasutamiseks, eriti meeste viljakuse probleemide, andropausi ja muude hormoonidega seotud seisundite raviks.
Selle sissetung kulturismi oli üsna juhuslik. Kulturistid märkasid peagi kasu, mida see võib nende lihaste kasvatamisel kaasa tuua. Üleminek terapeutilisest ravimist abivahendiks keha toniseerimisel ja vormimisel oli peaaegu tõrgeteta, kuna saadi aru, et Mesterolone võib minimeerida veepeetust ja anda lihastele kindlama ilme.
Mesterolone'i tugevus ajaproovile vastu peab seisneb selle mitmetahulises profiilis. See ei puuduta ainult lihaste kasvatamist. Seda hinnatakse selle suutlikkuse eest säilitada head tervist, lihaste kasvu ja vähendada rasva üheaegselt. See ainulaadne omadus on suurendanud selle populaarsust ülemaailmsetes kulturismikogukondades.
