Testosteroon on kriitiline meessoost hormoon, mis vastutab meessoost suguorganite normaalse kasvu ja arengu eest ning sekundaarsete soo omaduste säilitamise eest, näiteks meeste suguorganite kasv ja küpsemine, meeste juuste jaotuse areng, häälepagade paksenemine ning muutused keha lihaste ja rasvade jaotumisel. Meeste hüpogonadismil, mis tuleneb ebapiisavast testosterooni sekretsioonist, on kaks peamist etioloogiat: primaarset hüpogonadismi põhjustavad sugunäärmete defektid, samas kui sekundaarne hüpogonadism on hüpotalamuse (või hüpofüüsi) ebaõnnestumine, mis tekitab piisavaid gonadotropiine (FSH ja LH).
Ringluses lõhustatakse testosterooni undekanoaat endogeensete mittespetsiifiliste esteraaside abil, et vabastada ühendi aktiivne komponent testosterooni. Undekaaniline külgahel on farmakoloogiliselt passiivne. Testosterooni saab 5 reduktaasi abil täiendavalt teisendada selle bioloogiliselt aktiivsemaks vormiks, dihüdrotestosterooni (DHT). Testosterooni ja DHT toimet vahendatakse androgeeni retseptori kaudu, mida ekspresseeritakse laialdaselt paljudes kudedes, sealhulgas luu, lihase, eesnäärme ja rasvkoe kaudu. Testosteroon seostub kõrge afiinsusega androgeeniretseptoritega ja reguleerib meeste suguorganite normaalse kasvu ja arenguga seotud sihtgeeni transkriptsiooni ning sekundaarsete soo omaduste säilitamist. Testosteroon võib põhjustada paremat seksuaalset funktsiooni, suurenenud kõhna kehamassi, luude tihedust, erütropoesid, eesnäärme suurust ja lipidiprofiilide muutusi.
