Fenatsetiin toimib peamiselt prostaglandiinide tootmise blokeerimisega, mis on kehas põletikku, valu ja palavikku soodustavad kemikaalid. Täpsemalt, see pärsib ensüümitsüklooksügenaas (COX), mis osaleb prostaglandiinide sünteesis. Prostaglandiinide taset vähendades vähendab fenatsetiin valutundlikkust ja aitab reguleerida kehatemperatuuri, mis viib palaviku vähenemiseni.
Siiski on see vähem efektiivne kui teised valuvaigistid, nagu aspiriin ja selle metaboliit,paratsetamool (atsetaminofeen), kasutatakse nüüd tavaliselt turvalisema alternatiivina. Fenatsetiin on enamikult turgudelt kõrvaldatud, kuna see on seotud tõsiste terviseriskidega, sealhulgas neerukahjustuste ja vähiga.
